ОПИАТЫ (морфин, героин, кодеин...)

Термин ОПИАТЫ объединяет вещества, извлекаемые из опия, среди которых наиболее важны морфин, кодеин, папаверин — широко применяемые в качестве лекарственных средств и тебаин — используемый в основном в медицинской промышленности для получения лекарств, а также синтезированные производные морфина, которые относят к полусинтетическим опиатам и среди которых наиболее известен за свои наркотические свойства героин. Вещества, отличающиеся по структуре от структуры морфина, но действующие по сходному механизму (через опиоидные рецепторы) относят к ОПИОИДАМ.

Уже с древних времен (шумерами и египтянами, а позднее в Греции и Риме) опий использовали в качестве обезболивающего, а также средства, способного вызывать эйфорию и расслабление при оральном приеме и особенно при курении, распространившемся в IX веке в Китае и Индии. К началу XIX века в США и Европе опий в виде различных лекарственных препаратов повсеместно продавался легально, а выделенный из опия в 1803 г. морфин становится основным обезболивающим средством при тяжелых ранениях в случае войн, катастроф и при несчастных случаях. В 1874 г. был синтезирован героин, который некоторое время также использовали в качестве мощного лекарственного средства. Параллельно шло немедицинское «освоение» опия, морфина и героина и переход от орального приема и курения к инъекциям. Уже к концу XIX — началу XX века тяжелейшие последствия употребления опиатов как медицинские, так и социальные стали очевидны. Законодательное преследование нелегального изготовления и распространения опиатов началось в США введением контроля так называемым Актом Гаррисона в 1914 г., а затем полным запретом на использование героина в 1924 г. С тех пор борьба с нелегальным изготовлением и распространением героина ведется во всех цивилизованных странах. Международный контроль и систему борьбы с наркотиками возглавляет Всемирная организация здравоохранения под эгидой ООН.

В настоящее время в РФ опий и героин, как один из наиболее мощных («тяжелых») наркотиков, вызывающих сильную зависимость уже после нескольких инъекций, запрещен к производству, распространению и употреблению и внесен в Список №1 Постоянного Комитета по наркотикам. Другие опиаты (морфин, кодеин и пр.) относят к разрешенным лекарственным средствам, используемым под определенным контролем при соответствующих медицинских показаниях.

ОПИЙ

Источником опия является опийный мак Papaver somniferum, который в районе Средиземноморья выращивался еще в IV в. до н.э. В настоящее время основными производителями мака являются Индия (основной легальный производитель), Австралия, Китай, Корея, Япония, страны Среднего Востока (Афганистан, Пакистан, Иран), Юго-Восточная Азия (Лаос, Бирма, Таиланд), Мексика. Новые производители: страны Балканского региона и среднеазиатские страны СНГ. Из всего объема выращиваемого опия только четверть используется для медицинских целей.

ОПИЙ — натуральный продукт, получающийся при надрезании незрелых головок мака. Млечный сок, вытекающий из надрезов, собирается вручную и высушивается на воздухе, образуя опийную смолу, или ОПИЙ-СЫРЕЦ.

Опий — сложная смесь Сахаров, белков, липидов, смол, восков, пигментов, воды и т. д. В его состав входят более 50 активных алкалоидов, составляющих 10—20% общей массы, относительные количества которых зависят от условий произрастания, климата, сорта и возраста растения и др.

виды опия

ОПИЙ-СЫРЕЦ — в свежем виде липкая, смолоподобная пластичная масса, темно-коричневого цвета, с характерным лакричным запахом. По мере старения пластичность исчезает, масса становится твердой и хрупкой.

ОБРАБОТАННЫЙ (ЭКСТРАКЦИОННЫЙ) ОПИЙ - продукт, получаемый из опия-сырца путем различной обработки, обычно методом водной экстракции, фильтрования и выпаривания воды. МЕДИЦИНСКИЙ ОПИЙ — тонкий порошок светло-коричневого цвета с содержанием морфина 9,5—10,5%. Включает добавки «разбавителей»: лактозу, крахмал и другие компоненты. Имеет характерный запах опия.

ПАНТОПОН (ОМНОПОН) — светло-коричневый порошок легко растворимый в воде, содержит 48—50% морфина.

ОПИУМНЫЕ ШЛАКИ — продукт, остающийся в трубке после курения опия, еще содержит значительные количества морфина. Смешивается с сырцом или обработанным опием для дальнейшего использования.

Выделение основных алкалоидов из опия осуществляют различными способами, например, экстракцией водой при температуре 50—55°С, при этом в водный экстракт практически полностью переходят морфин, кодеин и тебаин, большая часть папаверина и около трети всего количества наркотина. Помимо алкалоидов водой извлекается меконовая кислота, присутствие которой может служить признаком использования опийного экстракта. Дальнейшая обработка экстракта позволяет в конечном итоге разделить основные алкалоиды и выделить их в чистом виде. Трава мака также используется для получения концентрированного экстракта и алкалоидов, содержание которых колеблется в широких пределах в зависимости от сорта. Сухие маковые головки, корни и стебли (солома) мака содержат некоторое количество алкалоидов: до 0,5% морфина в масличном («голубом») маке. Другие виды растения, особенно Papaver bracteatum, в коробочках и корнях содержат до 3,75% алкалоида тебаина. Кроме алкалоидов в траве мака содержится тритерпеновый спирт, циклолауденол, меконин, Р-цитостерин, органические кислоты: хелидоновая, оксицинхониновая, кофейная, ванилиновая, кумаровая, меконовая и др. компоненты. МОРФИН Morph, White, Stuff, Miss, Emma, Monkey. МОРФИН извлекается из опия и поступает на нелегальный рынок в виде препарата различной степени чистоты и содержания активного компонента. Качество изменяется от очень высокого до очень низкого в зависимости от применяемой технологии и квалификации лаборатории. Известны различные виды: МОРФИН-СЫРЕЦ, ОЧИЩЕННЫЙ МОРФИН и МОРФИН МЕДИЦИНСКИЙ, различающиеся как по содержанию активного компонента, так и по наличию примесей и добавок. В частности морфин-сырец, извлекаемый из опия и часто используемый для получения героина в подпольных лабораториях, в зависимости от методики экстракции и очистки может получаться очень чистым или, напротив, содержать в качестве примесей другие алкалоиды опия: кодеин, дающий в процессе приготовления героина примесь аце-тилкодеина, наркотин, а также неалкалоидные компоненты, в частности, меконин и меконовую кислоту.

ГЕРОИН

Он же: Smack, Junk, Horse, Stuff

ГЕРОИН наиболее опасный, «тяжелый» наркотик. Производится в подпольных лабораториях из морфина (или любого мор-фин-содержащего сырья: морфина-сырца, экстракционного опия, экстракта маковой соломы) по реакции ацетилирования с образованием активного действующего компонента — диацетилмор-фина (ДАМ).

Чистый героин — белый порошок с горьким вкусом. Нелегальный героин может отличаться по цвету и агрегатному состоянию. Цвет порошка от белого до темно-коричневого определяется количеством примесей, полученных в процессе производства, или в большинстве случаев присутствием пищевых красителей, какао или карамелизованного сахара. Агрегатное состояние зависит от происхождения (вида) героина: тонкий порошок, гранулы, порошок с небольшими сыпучими агрегатами. Состав зависит от качества сырья для ацетилирования, содержания морфина, соблюдения условий реакции, условий хранения и транспортировки, фальсифицирующих добавок. Героин может содержать до 30-40 компонентов. Это:
• ВЕЩЕСТВА ИЗ СЫРЬЯ (экстракты маковой соломы и опия, морфин различной степени очистки) — алкалоиды, не подвергающиеся ацетилированию, и ацетилированные алкалоиды, среди которых основной — ацетилкодеин. Из компонентов, не являющихся алкалоидами, в «героине-сырце», или «грязном героине» (crud heroin) может присутствовать компонент опия меконин, который также может образоваться при восстановительном разложении наркотина;
• ПРОДУКТЫ НЕПОЛНОГО АЦЕТИЛИРОВАНИЯ - 3-моно-ацетилморфин, 6-моноацетилморфин;
• ПРОДУКТЫ ГИДРОЛИЗА (при плохих условиях хранения и транспортировки) — 6-моноацетилморфин;
• ДОБАВКИ — амфетамин, метадон, эфедрин, кокаин, кофеин, хинин, стрихнин, сахара и т. п.

СПОСОБЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ ОПИАТОВ

• оральный (прием внутрь)
• интраназальный (вдыхание и втягивание через нос)
• курение
• инъекции (внутривенные, подкожные, внутримышечные)

Опий обычно курят. Героин чаще всего используют в виде раствора для подкожных и внутривенных инъекций, а порошковую форму курят и вдыхают или втягивают носом. На Долю внутривенного введения приходится около 80% общего числа случаев употребления героина, а доля интраназального употребления составляет около 15%.

ФИЗИОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ОПИАТОВ НА СИСТЕМЫ ОРГАНИЗМА

Центральная нервная система(ЦНС)
• анальгезия
• эйфория
• подавление кашлевого центра
• подавление нервного возбуждения

ДЫХАНИЕ
• угнетение дыхания
• замедление ритма дыхания

Желудочно кишечный тракт (ЖКТ)
• уменьшение перистальтики
• уменьшение секреции желчи
• уменьшение панкреатической и кишечной секреции
• колики
• запоры

МЫШЦЫ
• расслабление
• уменьшение физической активности

ПОСЛЕДСТВИЯ РЕГУЛЯРНОГО ПРИЕМА ОПИАТОВ

Опасность длительного употребления опиатов состоит в быстром развитии пристрастия, психической и физической зависимости.

ПСИХИЧЕСКАЯ ЗАВИСИМОСТЬ развивается в течение 3—4 месяцев для опия, двух месяцев для морфина и гораздо быстрее для героина.

ФИЗИЧЕСКАЯ ЗАВИСИМОСТЬ очень сильная, развивается за 10—20 дней приема опия и за 2 дня ежедневного использования героина.

ТОЛЕРАНТНОСТЬ развивается также быстро: от 500 мг морфина ежедневно в начале первого месяца до более 1000 мг в день к концу четвертого (контролированный прием морфина хроническим наркоманом в течение четырех месяцев). Дозы героина, принимаемые ежедневно наркоманом с резко выраженной толерантностью, могут составлять до 2 г в день.

РАЗОВЫЕ ДОЗЫ (мг):
МОРФИН 10—30 (при толерантности 250 мг в день и выше)
КОДЕИН 10-50
ГЕРОИН 5—10 вызывают состояние опьянения, обычная доза 10—40, «уличная» доза до 100 (для наркоманов с сильной толерантностью до 2 г/день)
ЛЕТАЛЬНЫЕ ДОЗЫ (мг):
МОРФИН 200
КОДЕИН 800
ГЕРОИН 60-200

СИМПТОМЫ И ДИАГНОСТИКА

ДИАГНОСТИКА ОПИЙНОГО ОПЬЯНЕНИЯ
Эйфория, приподнятое и благодушное настроение, состояние расслабленности, покоя, удовлетворения, безмятежности. Агрессия и грубость не проявляются. Начальное расслабленное состояние сменяется затем оживлением с выразительной мимикой и жестикуляцией без нарушения координации и речи. Наиболее характерным диагностическим признаком потребления опиатов является резкое сужение зрачков в момент приема ("булавочная головка") и бледность кожных покровов. Также обычно проявляются затрудненность дыхания и снижение температуры тела.

СИМПТОМЫ МОРФИНИЗМА
• суженные зрачки
• резкое истощение
• желтушность кожи
• рубцы и пигментные пятна на локтевых сгибах и бедрах после частых инъекций

СИМПТОМЫ ОСТРОГО ОТРАВЛЕНИЯ ПРИ ПЕРЕДОЗИРОВКЕ

• цианоз
• суженные в точку зрачки
• гипотония
• спазм желудочно-кишечного и желчного путей
• снижение температуры тела, влажная и липкая кожа
• угнетение дыхания
• нитевидный пульс
• потеря сознания
• кома
• смерть от паралича дыхания через 2—4 часа при подкожном или перо- ральном введении сверхдозы и мгновенно — при внутривенном.

Отравление кодеином может сопровождаться конвульсиями. Смертельные случаи от передозировки героина часто сопровождаются сопутствующим приемом алкоголя или депрессантов.

Через 6—18 (5—12) часов после последнего приема отмечаются начальные симптомы первого этапа абстинентного синдрома: психическая зависимость ("наркотический голод"), плохое настроение, эмоциональное напряжение, раздражение. Помимо этих признаков появляются признаки, за которые ответственна вегетативная нервная система: расширение зрачков, слезящиеся глаза, чихание, насморк, слюнотечение, озноб, потливость, "гусиная кожа", зевота. Второй этап (1 —2 суток) характеризуется появлением дополнительных признаков: напряжение мышц спины, рук и ног. Ранее описанные симптомы усиливаются и на второй день достигают максимального уровня. Появляется чувство тревоги, напряжение, физическая слабость, тахикардия, аритмия, учащенное дыхание, увеличение температуры до субфебрильной (37,1—37,2°С), тошнота, рвота, понос, тремор. К концу второго дня кризиса и в интервале 48—72 часов усиливаются боли в мышцах спины, появляются выламывающие боли мышц рук и ног, сведение жевательных мышц. Далее присоединяются нестерпимые боли в животе, пояснице, области сердца, сведение икр, зуд и жжение. Психические расстройства выражаются в депрессии, раздражительности, истерии, психопатических реакциях, отказе от пищи, склонности к гневу, агрессии, суициду. Острая фаза длится 7-10 дней, затяжная абстиненция — до 6 месяцев и характеризуется гипотензией, брадикардией, бессонницей, отсутствием аппетита и пассивностью.

ДЕЙСТВИЕ СПИДБОЛЛА НА ОРГАНИЗМ

Смесь героина и кокаина как в форме для внутривенного введения, так и в форме для курения, усиливает действие каждого наркотика на организм и психику.

ЦНС. Действие кокаиновой составляющей проявляется как действие стимулятора, вызывающего гиперактивность и раздражительность.
Действие героиновой составляющей вызывает состояние миролюбия и расслабленности. Настроение потребителя СПИДБОЛЛА меняется быстро и непредсказуемо.
ЛЕГКИЕ. Постоянное использование СПИДБОЛЛА для курения вызывает болезни горла, эмфизему, бронхиты, различные респираторные заболевания.
ВЕС. Наркоманы часто теряют интерес к еде и сну. Многие страдают катастрофической потерей веса.
МОЗГ. Биохимическое состояние мозга изменяется, и привыкание наступает очень быстро.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Еще в рукописных источниках XV века указывается на использование в китайской фармакопее смолы каннабиса в качестве анестетика. В медицинских и культовых целях его применяли в Индии, затем в странах Среднего Востока и Северной Африки. Термин assassin принесен в Европу крестоносцами из арабских стран XI века: это вещество использовалось в сектах при совершении обрядов. В Европе и США каннабис становится популярным с XIX века как лекарственное и психоактивное средство. О нем пишут и изучают его воздействие на организм человека. В США до 1942 г. препараты из конопли были разрешены для употребления в качестве лекарственных средств, входили в фармакопею США и продавались в аптеках как средства широкого профиля.

Конец XIX и начало XX вв. характеризуются ростом популярности марихуаны и значительным увеличением ее продажи. Борьба на правительственном уровне ведется с 1930 года, когда федеральные органы США по борьбе с распространением наркотиков добились принятия закона, запрещающего не только выращивание конопли и свободную продажу, но и употребление изготавливаемых из нее препаратов. Многие штаты поддерживают этот закон. Однако, несмотря на заявления административных органов, научных институтов и организаций, накопивших достаточно фактов негативного медицинского и социального влияния наркотика, в обществе долгое время сохранялось устойчивое мнение о безопасности использования марихуаны и отсутствии привыкания. Марихуану выделяют в класс "легких" наркотиков, в отличие от "тяжелых" (героина). В общественном сознании укрепляется мнение об использовании марихуаны как социально приемлемого факта. Игнорирование опасности для здоровья и отсутствие запрета на фактическую популяризацию курения марихуаны в кино- и видеопродукции привели к повсеместному распространению марихуаны среди американских подростков, включая учебные заведения различного ранга. Динамика употребления марихуаны в молодежной среде в США показывает пик, приходящийся на 1960-1970 гг. В последующие годы отношение общества к этой проблеме коренным образом изменилось, миф о ее безвредности рассеялся и большинство исследователей утвердилось во мнении, что марихуана, хотя и проявляет более низкую тенденцию к продуцированию психической и физической зависимости, все же может вызывать наркотическое пристрастие и оказывать вредное воздействие на ментальные, эмоциональные и физические функции организма. В результате совместных усилий различных государственных и общественных организаций по борьбе с распространением марихуаны в период 1975-1993 гг. отмечено некоторое снижение ее употребления в среде студентов высших учебных заведений. Вместе с тем она остается одним из наиболее часто употребляемых наркотиков молодежью США. Дискуссия о легализации препаратов из каннабиса с целью использования в медицине в качестве лекарственных средств и в качестве "легкого" наркотика для наркоманов продолжается, несмотря на серьезность выдвигаемого аргумента о наличии опасности перехода к другим, "тяжелым" наркотикам, героину или кокаину.

До 1992 г. в США марихуана была помещена в Список № 2, что означало возможность ограниченного использования в медицинских целях (в основном, больными СПИДом, онкологическими заболеваниями и глаукомой). Но с 1992 г. только основной психоактивный ингредиент марихуаны: тетрагидроканнабинол (ТГК), легально производимый в США, разрешен в некоторых странах (США и Германия) к использованию в медицине под контролем и в основном для лечения глаукомы и токсикоза раковых больных, прошедших курс химиотерапии: препараты Дронабиол (Маринол) и Набинол (Цезамеш). В Нидерландах и Испании выращивание небольшого количества конопли и использование ее для собственных нужд не преследуется законом. В настоящее время каннабис, его препараты и все изомеры ТГК входят в Список №1 Конвенции ООН и соответствующий ему Список №1 Постоянного Комитета по наркотикам РФ, что запрещает использование в любых, в том числе медицинских целях.

ФОРМЫ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В НЕЛЕГАЛЬНОЙ ПРОДАЖЕ

МАРИХУАНА - высушенная и измельченная верхняя часть растения с листьями и цветками, содержание в которых активных веществ наиболее высоко. Содержание психоактивных веществ в марихуане доходит до 13-15% (ранее эти величины были значительно ниже 0,5-11%).

ГАШИШ - смола, производимая каннабисом в определенный период вегетации, зеленого, темно-коричневого или черного цвета. Содержание основного психоактивного вещества (ТГК), обычно около 2%, но может достигать и 9-10%.

ГАШИШНОЕ МАСЛО - концентрированный темный жидкий и вязкий по консистенции экстракт растительного материала или смолы каннабиса с содержанием психоактивных веществ (ТГК) от 10 до 30-60%.

БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ этих средств при хранении в этаноле или в кунжутном масле сохраняется долгое время, но при хранении на свету или при доступе кислорода со временем уменьшается из-за деградации основного активного компонента.

СПОСОБЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ

o курение (вдыхание дыма) - для курения используют сигареты с марихуаной (500-750 мг при содержании активного компонен та ТГК 1-4%) или обычные табачные сигареты с добавкой га шиша или небольшого количества гашишного масла. Иногда для курения используют особые стеклянные трубки. Гашишное мас ло добавляют и в обычные табачные сигареты и в сигареты с марихуаной или курят с применением небольших стеклянных трубок. Также распространено вдыхание паров масла, нагревае мого в пламени на алюминиевой фольге или на лезвии ножа.
o оральное потребление (жевание, в виде заварки или как добавка к пище).
o внутривенное введение - применяют редко.

ХИМИЧЕСКИЙ СОСТАВ МАРИХУАНЫ

МАРИХУАНА - исходный продукт, получаемый из листьев и цветков верхних частей растения каннабис, содержащих микроскопические капсулы со смолой. После высушивания, марихуана содержит более 400 компонентов. При курении в результате пиро-литических превращений они трансформируются в 2000 химических веществ.

Более 70 из 400 ингредиентов марихуаны составляют группу КАННАБИНОИДОВ, биологически активных веществ особого строения, встречающихся исключительно в растении каннабис. Основной компонент, ответственный за психоактивные свойства марихуаны, транс-делъта-9-тетрагидро-каннабинол (ТГК). Но суммарный эффект действия марихуаны определяется всеми активными каннабиноидами. Дельта-8-ТГК, содержание которого гораздо ниже ТГК (по некоторым данным дельта-8-ТГК в свежесобранном материале вообще отсутствует, имеет такую же активность, как и ТГК. Каннабинол (КБН) в десять раз менее активен, чем ТГК, Каннабидиол (КБД) - не обладает психоактивными свойствами. Содержание ТГК как и других канна-биноидов зависит от вида растения. В индийской разновидности конопли помимо транс-дельта-9-ТГК в заметных количествах присутствуют: аналог ТГК с пропиловой боковой цепью дельта-9-тетрагидроканнабиварин (ТГВ) и каннабидиол, в меньшем количестве - каннабидиварин, каннабихро-мин, цис-дельта-9-ТГК, каннабиварин и каннабинол. В следовых количествах - каннабигерол, каннабициклол и бутиловые аналоги ТГК, КНБ и КБД. Подобно ТГК каннабинол и каннабидиол имеют в качестве заместителя в ароматическом ядре пятичлен-ную углеводородную цепь. Пропиловые гомологи КНБ и КБД: каннабиварин и каннабидиварин составляют от 0 до 20% от их суммарного содержания. На гомологи с бутиловым заместителем приходится менее 1% от суммы КНБ и КБД. Кроме нейтральных каннабиноидов присутствуют различные каннабиноловые кислоты, особенно в формах смолы и масла.

Помимо каннабиноидов в состав марихуаны входит множество веществ других классов: терпены, стероиды, углеводы, фенолы, карбоновые кислоты, азотсодержащие соединения, алкалоиды и др.

По некоторым данным, дельта-8-ТГК в свежем растительном материале отсутствует, но изомеризация D-9-ТГК в D-8-ТГК проходит очень легко.

ДЕЙСТВИЕ КАННАБИНОИДОВ НА КЛЕТКИ ОРГАНИЗМА

Все каннабиноиды жирорастворимые вещества и накапливаются в тканях, богатых липидами: мозге, легких, половых органах, а также в клеточных мембранах. Проникая через стенки мембран в ядра клеток каннабиноиды вызывают изменения в биохимических процессах и клеточном метаболизме, нарушая процессы синтеза ДНК, РНК и клеточных белков. В результате клеточная активность падает или останавливается, что имеет следствием подавление соответствующей функции организма.

Обладая липофильными свойствами, после введения в организм каннабиноиды аккумулируются в жировой ткани. Высвобождение в систему кровообращения происходит медленно, в результате чего они могут обнаруживаться в организме в течение длительного периода времени даже после однократного употребления.

ЭФФЕКТЫ, ВОЗНИКАЮЩИЕ ПРИ УПОТРЕБЛЕНИИ МАРИХУАНЫ

Марихуана оказывает на организм стимулирующее и седатив-ное воздействие, дополняемое при более высоких дозах галлюциногенными эффектами.

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ МАРИХУАНЫ
o опухание слизистой глаз, воспаленные глаза
o учащение пульса, усиление сердцебиени
o повышение кровяного давления
o нарушение двигательной функции
o расслабленность
o колебания температуры тела
o головная боль
o головокружение
o тошнота
o ощущение голода

ПОВЕДЕНЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ МАРИХУАНЫ
o релаксация
o снижение психомоторной активности
o ухудшение концентрации внимания, нарушение способности правильно оценивать расстояние
o снижение способности к вождению автомобиля и другой дея тельности, требующей внимания
o быстрая речь, безудержная болтливость

ЭМОЦИОНАЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ
o эйфория, чувство благополучия
o беззаботное состояние, чередующееся с
o состоянием тревоги и беспокойства

НЕРВНО-ПСИХИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ
o ухудшение краткосрочной памяти, понимания, способности выполнения какой-либо задачи
o изменение восприятия времени и пространства
o повышенная тактильная чувствительность
o обострение зрительного и слухового восприятия, обоняния
o снижение болевого барьера
o изменения в сфере сексуальных эмоций
o галлюцинации
o потеря осознания себя как личности, деперсонализация
o психоз (при высоких дозах)

ТОКСИЧЕСКИЕ ПРОЯВЛЕНИЯ ВЫСОКИХ ДОЗ

o сведение мышц
o беспокойство
o подозрительность
o бред
o паранойя
o паническое состояние
o нарушение мозгового кровообращения
o затруднения с речью
o возвратные галлюцинации (иногда после 6 месяцев воздержания)

ПОСЛЕДСТВИЯ ДЛИТЕЛЬНОГО УПОТРЕБЛЕНИЯ МАРИХУАНЫ ДЛЯ РАЗЛИЧНЫХ СИСТЕМ ОРГАНИЗМА

МОЗГ. Марихуана влияет на мыслительные способности, способность к пониманию, абстрактному мышлению, обучению и на ближнюю память. В зависимости от силы средства и восприимчивости потребителя она может вызвать состояние паники, беспокойство и токсические психозы. Долговременное потребление может привести к структурным и функциональным изменениям.

ЛЕГКИЕ. Курение марихуаны вызывает все вредные эффекты, свойственные табакокурению: бронхиты, фарингиты, синуситы, рак легких. Марихуана в большей степени, чем табак, способствует развитию заболеваний верхних дыхательных путей и отеков.

СЕРДЦЕ. Использование марихуаны вызывает усиленное сердцебиение, учащение пульса и повышение кровяного давления. Курение марихуаны особенно опасно для людей, страдающих сердечными недугами.

СИСТЕМА РЕПРОДУЦИРОВАНИЯ (мужчины). Курение снижает содержание тестостерона, основного мужского гормона. Упорное и продолжительное применение может изменить гормональный фон настолько, что нарушается развитие половой функции подростков. В тяжелых случаях наблюдается уменьшение числа сперматозоидов и их подвижности и увеличение числа анормальных клеток в сперме.

СИСТЕМА РЕПРОДУЦИРОВАНИЯ (женщины). Каннабино-иды накапливаются в женских репродуктивных органах. Изменения мозговой деятельности может привести к нарушениям овуляции и уменьшению плодовитости. Каннабиноиды могут оказывать токсическое действие на развитие плода, вызывая отклонения при вынашивании, тяжелое протекание родов и раннюю смерть младенцев. Так называемый "фетальный синдром марихуаны", характеризующийся снижением веса рожденных детей и отклонениями развития, наблюдается в 5 раз чаще, чем "фетальный алкогольный синдром". Вместе с молоком матери каннабиноиды переходят в детский организм при кормлении.

ДВИГАТЕЛЬНЫЕ ФУНКЦИИ. Курение марихуаны может оказывать влияние на умственные и физические реакции, нарушать координацию и увеличивать время реакции. Нарушается ответная реакция человека на световые и звуковые сигналы, ухудшается способность к выполнению последовательных операций и степень восприятия. Появляется сильная потребность двигаться, ходить, разговаривать; характерны неестественные позы в состоянии покоя.

ДРУГИЕ СИСТЕМЫ ОРГАНИЗМА. Хроническая усталость, головные боли, тошнота.

СОЦИАЛЬНЫЕ ПОСЛЕДСТВИЯ ДЛИТЕЛЬНОГО УПОТРЕБЛЕНИЯ

o социальная самоизоляция
o переход к более "тяжелым" наркотикам
o связь с преступностью

ТОЛЕРАНТНОСТЬ И ЗАВИСИМОСТЬ

Противоречивость имеющихся у специалистов данных обуславливает дискуссию о толерантности и зависимости как неизбежных следствиях употребления марихуаны. Принято, что толерантность развивается дополнительно ко многим эффектам марихуаны и наиболее вероятна при длительном употреблении больших доз.

Физическая зависимость - относительно слабая и развивается не всегда, поэтому синдром отмены также не выраженный. Психическая зависимость - сильная при хроническом употреблении.

СИНДРОМ ОТМЕНЫ

Длительность синдрома отмены - от нескольких часов до 4-5 дней.
o тошнота
o диарея
o потеря аппетита, похудание
o озноб и потливость
o тремор
o нестерпимые боли
o бессонница
o раздражительность
o тревожное состояние
o депрессия
o затемненное сознание

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Минимальная доза ТГК 5 мг, эффективная оральная доза 50- 200 мкг/кг веса, эффективная доза при курении 25-50 мкг/кг. Токсичная доза 0,035 мг/кг (сильно зависит от толерантности). Продаваемые "на улицах" сигареты содержат обычно 300-750 мг марихуаны с долей ТГК от 0,5 до 11% (иногда до 13-15%, в редких случаях - выше). Обычная суточная доза: 2 сигареты в день (около 40 мг ТГК). В процессе курения значительная доля ТГК подвергается термической деструкции. При глубоком вдыхании и длительной задержке в легких (20-30 сек) до 50% ТГК попадает в систему кровообращения; в среднем, биодоступность при курении определяется интервалом 10-23%. Связывание ТГК с липо-протеинами около 97%.

ВСАСЫВАНИЕ

При курении и внутривенном введении концентрационные профили ТГК в плазме подобны, но в случае курения концентрация вдвое меньше, хотя эта величина сильно зависит от умения курильщика (продолжительности затяжки, объема ингаляции, задержки вдоха после ингаляции). ТГК поступает в систему кровообращения за нескольких минут, достигая максимума концентрации в плазме в течение 5-30 минут. Последующее уменьшение до 1-3 нг/мл происходит за 3-5 часов. Кинетика выведения из плазмы описывается согласно модели двухфазного элиминирования: "быстрое" - в течение примерно 40 минут, "медленное" - до 24 часов. Интервал концентрации в крови 226 лиц, потребителей марихуаны, составляет 0-113 нг/мл при среднем значении 15,4 нг/мл. Максимум психологического эффекта соответствует максимальной концентрации в крови. Т( 1 /2) ТГК в плазме для "быстрой" и "медленной" фазы 3-4,5 минут и около 20 часов соответственно.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Обладая липофильными свойствами, после поступления в организм ТГК быстро покидает кровяное русло, распределяясь в тканях, богатыми липидами: жировых отложениях, мозге, легких, половых органах, клеточных мембранах. Объем распределения 10 л/кг. Детектируемые количества ТГК в жировых отложениях организма, взятых методом биопсии у хронических курильщиков марихуаны, обнаруживаются спустя более четырех недель после сеанса курения и составляют 0,4-8 нг/г. Количество ТГК в жире зависит от дозы, частоты приема и индивидуальных особенностях организма.

Изучение распределения ТГК в органах (смерть, связанная с потреблением марихуаны) показало содержание ТГК в жировых отложениях 657 нг/г, что от 6 до 355 раз превышает содержание в крови, моче и других тканях организма.

Аккумулированный ТГК медленно возвращается в систему кровообращения и может быть определен высокочувствительными методами в крови в течение нескольких часов, а в моче спустя 7- 10 дней после выкуривания 1 сигареты или инъекции одной разовой дозы.

Вещества, относящиеся к классу стимуляторов ЦНС(центральная нервная система), имеют свойства активизировать психическую деятельность, устранять физическую и психическую усталость. Во многих случаях это известные лекарственные средства, используемые в практике для лечения депрессивных состояний, нарколепсии (непреодолимого желания спать), для преодоления усталости, контролирования веса и снижения аппетита, а также лечения гиперкинезии у детей. Наиболее известные стимуляторы "черного рынка" наркотиков - кокаин, амфетамин, метамфетамин, эфедрон (последний особенно характерен для России до 1993-1994 года).

СТИМУЛЯТОРЫ - ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Среди лекарственных стимуляторов ЦНС наиболее распространены:
o производные пурина - кофеин
o производные фенилалкиламина - амфетамин, декстроамфетамин, метамфетамин (в РФ запрещен), бензфетамин,фентермин, пара-хлорфентермин, фенфлурамин, эфедрин, псевдоэфедрин, d-норпсевдоэфедрин, метилэфедрин, фепранон, метилфенидат,фенметразин, меклофеноксат, мезокарб и другие.
o препараты других химических групп - аминорекс, пемолин, бемитил, мазиндол, деанол и другие.

ДЕЙСТВИЕ СТИМУЛЯТОРОВ НА ОРГАНИЗМ

Общее действие стимуляторов на организм выражается в проявлении физической активности и бодрости, повышении умственной работоспособности, уменьшении аппетита, сонливости, усталости и улучшении настроения. Вместе с тем проявляются раздражительность, беспокойство, неадекватные реакции, бессонница. Характерным признаком является расширение зрачков. Характер, длительность и сила симптомов определяются эффективностью средства и дозой.

Большие дозы стимуляторов могут вызывать повторяющееся скрежетание зубов, потерю веса, ложные тактильные ощущения, покалывания кожи лица. Сверхдоза может привести к головокружению, тремору, спазмам кишечника, болям в груди, сильному сердцебиению, а также вызвать чувство тревоги, агрессивность, паническое состояние и паранойю. Значительная передозировка ведет к сердечным приступам и остановке сердца.

Прекращение приема стимуляторов после длительного применения может вызвать синдром отмены, что выражается в проявлении тревожного состояния и глубокой депрессии, длящейся несколько дней, апатии, усталости, долгих периодах сна. Появляются и нарастают признаки ухудшения восприятия и потери ориентации. В течение нескольких месяцев не проходит состояние тревоги и суицидальные тенденции.

Особенную опасность стимуляторов представляет их свойство вызывать привыкание.

ДЕЙСТВИЕ СТИМУЛЯТОРОВ НА МОЗГ

Стимуляторы действуют на нейротрансмиттеры - звенья, ответственные за передачу сигнала от клетки к клетке. Их влияние на деятельность мозга осуществляется по механизмам, различным для разных препаратов. В основе действия лежит стимулирование высвобождения катехоламинов (норадреналина, серотонина, дофамина) и торможение их обратного захвата.

АМФЕТАМИН

Амфетамин (рацемат d,l-альфа-метилфенилэтиламин, торговые названия ФЕНАМИН, БЕНЗЕДРИН, а также d-изомер, торговые названия ДЕКСТРОАМФЕТАМИН, ДЕКСЕДРИН) (далее, АМФ) - широко и давно применяется как в терапии, так и с немедицинскими целями. АМФ был синтезирован в 1887 году как аналог эфедрина - растительного алкалоида, выделенного из травы Ephedra vulgaris (Ma Huang), и сразу получил широкое распространение как ингаляционное лекарственное средство для расширения бронхов, в частности, при лечении бронхиальной астмы. Психоактивные свойства АМФ стали известны лишь к 1927 году и с тех пор началось его использование в качестве стимулятора ЦНС, для подавления аппетита, лечения гиперкинезии у детей и нарколепсии. Однако в результате почти тридцатилетнего наблюдения были сделаны выводы о формировании зависимости к АМФ, и кроме того стали очевидными тяжелые последствия длительного и регулярного использования препарата: увеличение вероятности мозговых кровоизлияний, повышение давления крови, аритмии, а также параноидные психозы. Эта информация потребовала резкого ограничения и контроля лекарственного применения АМФ.

МЕТАМФЕТАМИН

Метамфетамин (рацемат d,l-N,а-диметил- фенэтиламин) (далее МАФ). Лекарственное средство, разрешенное в США, представляет собой d-изомер метамфетамина, торговые названия ПЕР-ВИТИН, МЕТЕДРИН, ДЕЗОКСИН и др. Препарат используется с 1919 года в качестве аналептика при алкогольной, барбитуровой или наркотической интоксикации (для преодоления состояния ступора), во время хирургических операций для поддержания кровяного давления при анестезии. В настоящее время основная сфера применения МАФ как лекарственного препарата в странах, где он зарегистрирован - лечение детской гиперактивности с расстройством внимания. В РФ МАФ введен в Список 1 Постоянного Комитета по контролю наркотиков как вещество, оборот которого запрещен.

НЕЛЕГАЛЬНОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ СТИМУЛЯТОРОВ

Из перечисленных лекарственных средств с немедицинскими целями наиболее широко используют фенилалкиламины, объединяемые в класс "амфетаминов", среди которых выделяются метамфетамин и амфетамин. Основное количество этих препаратов поступает в нелегальную продажу (на "черный рынок") из подпольных лабораторий, и некоторая часть из легального источника в виде фармацевтических препаратов. В 70-е годы на нелегальном рынке было отмечено появление фенметразина. Ранее в РФ интенсивно использовали эфедрон, кустарно изготовляемый из препаратов, содержащих эфедрин, известны также случаи употребления его аналога амфепрамона. Из стимуляторов других химических групп отмечалось распространение фенметразина (в 70-е годы в США), а также немедицинское использование метилфенидата и 4-мети-ламинорекса, которые запрещены к применению в РФ решением Постоянного комитета по контролю наркотиков РФ.

АМФ в качестве стимулятора давно используется различными категориями людей в различных ситуациях, требующих длительной физической и умственной работоспособности: студентами в период экзаменов, водителями грузовиков в дальних поездках для ночного бодрствования, спортсменами и бизнесменами для снятия усталости и выработки устойчивости к длительным нагрузкам, женщинами для подавления аппетита и т. д. Известно, что во время Второй мировой войны солдаты обоих фронтов принимали АМФ как средство против усталости.

Однако одним из основных классов наркотиков амфетамины стали, когда была обнаружена их способность вызывать мгновенный и мощный эйфорический эффект после внутривенного введения. С этого времени злоупотребление амфетаминами подобно эпидемии распространилось по странам Европы, Северной Америки и Азии. При этом в странах Европы запрещенное производство АМФ превышает МАФ, а в Северной Америке и Японии становится более популярен МАФ.

ПОДПОЛЬНЫЙ СИНТЕЗ АМФЕТАМИНОВ

Для распространения на "черном рынке" амфетамины синтезируют в подпольных лабораториях, хотя значительные количества могут поступать и из источников легального производства. Различные методики синтеза определяют наличие примесей в конечном продукте.

Продукты, получаемые в подпольных лабораториях, как правило, представляют собой рацемические смеси: d,1-АМФ или d,l-МАФ. В качестве исходных продуктов могут быть применены фенил-2-пропанон (подлежит контролированию в РФ), эфедрин или псевдоэфедрин, фенил-пропаноламин. Наличие этих соединений, а также красного фосфора, иодистоводородной кислоты, перман-ганата калия и других вспомогательных химических средств могут указывать на подпольное производство стимуляторов.

Трава эфедры, которая входит в состав различных капсул и таблеток в качестве лекарственного средства, применяется как источник нелегального МАФ. Эфедра содержит большое число различных алкалоидов, в том числе три пары оптически активных диастереомеров: 1-эфедрин и d-псевдоэфедрин, d-норпсевдоэфедрин и 1-норэфедрин, 1-метилэфедрин и d-метилпсевдоэфедрин. Нелегально синтезированный из эфедры d- МАФ в качестве примесей содержит d-АМФ (образованный из норэфедрина) и d-N,N-диметил-АМФ (из N-метилэфедрина).

ФОРМЫ НЕЛЕГАЛЬНЫХ АМФЕТАМИНА И МЕТАМФЕТАМИНА

АМФ и МАФ получают в виде твердых солей: амфетамин сульфат или амфетамин фосфат и метамфетамин гидрохлорид, т. к. свободные основания представляют собой жидкости с ограниченной устойчивостью. В нелегальную продажу они поступают в различной дозировке и формах: АМФ в основном в виде таблеток (иногда в виде капсул, сиропов и эликсиров); МАФ в виде порошка (в меньшей степени встречаются таблетки, пилюли, капсулы), который вдыхают через нос или принимают внутрь (орально), стерильного раствора для внутривенных инъекций, а также кристаллической формы ("лёд") для курения (см. далее). Порошки продаются небольшими дозами в пластиковой или бумажной упаковке или в пластиковых пакетах.

Как правило, чистота продукта, синтезированного в подпольной лаборатории, составляет 90-99%. Однако для продажи содержание основного компонента в порошках доводится до 40% и менее добавлением углеводов (глюкозы, лактозы, крахмала), сульфата магния, глютамата натрия, дешевых стимуляторов кофеина и эфедрина, а также прокаина, антипирина и др. В зависимости от условий производства: качества исходного сырья, условий синтеза, образования побочных продуктов, введенных добавок и проч., внешний вид амфетаминов может быть разным. Цвет АМФ варьирует от белого (подобно цвету лекарственного средства) до желтого, розового или коричневого. Часто препараты АМФ имеют характерный и неприятный запах, вследствие неполного удаления органических растворителей. МАФ продается в виде сыпучего или вязкого порошка от белого до темно-бежевого цвета, но возможны варианты коричневого или фиолетового цвета в зависимости от примесей.

"ЛЁД" - МЕТАМФЕТАМИН ДЛЯ КУРЕНИЯ

В 1985 г. на нелегальном рынке наркотиков на Гавайях впервые было отмечено появление новой формы метамфетамина для курения, которая представляла собой кристаллический МАФ, по внешнему виду сходный с кусочками кристаллической соли и получивший поэтому "уличное" название "Ice" - "лёд". Очень быстро "лёд" распространился по остальным странам мира, но вплоть до 1987 года этот факт не был воспринят как всеобщая проблема, а рассматривался лишь как местное явление. Особая опасность курения "льда" проявилась тяжелыми последствиями, вплоть до смертельных исходов. Из-за легкости получения слишком большой дозы и быстрого привыкания "лёд" приводит к летальному исходу даже чаще, чем крэк.

"Лёд" - это чистый 98-100% d-энантиомер гидрохлорида метамфетамина (см. далее). "Лёд" известен также под названиями "Cristalls" или "Batu".

В зависимости от условий синтеза получают "лёд" разного качества. О чистоте и эффективности средства судят по его окраске. Бесцветный и прозрачный "лёд" - это "водная, или гидратная" форма, он быстро сгорает, образуя молочно-белый остаток. Желтый "лёд" - "жирная, или масляная" форма, он медленнее сгорает, образуя коричневый или черный остаток. В отличие от марихуаны или крэка "лёд" не имеет запаха и не дает запаха при курении, и это одна из причин роста его популярности. Другой причиной популярности является то, что "лёд" дает долгий эффект, длящийся до 14 часов, в то время как, например, эффект крэка длится всего несколько минут.

СПОСОБЫ ПРИМЕНЕНИЯ/УПОТРЕБЛЕНИЯ

Таблетки амфетамина принимают внутрь орально. Порошкообразный амфетамин и метамфетамин вдыхают через нос или в виде раствора вводят внутривенно, "лёд" курят. При курении действие на мозг ("hit", "удар") наступает гораздо быстрее, чем при вдыхании.

Для амфетаминов характерна "циклическая" форма применения. После инъекции или "сеанса" курения ощущается короткий, но очень сильный эффект ("приход"), всплеск ощущений, длящийся несколько минут. После спада эффекта, несмотря на то, что концентрация стимулятора в крови все еще достаточно высока, вводится следующая доза, затем следующая и так далее ("speed circle", "скоростной цикл", "скоростные бега"). Например, ритм цикла может быть таким: инъекции производятся каждые 50-60 минут в течение 2-3 дней, затем 6-10 часов длится период отказа от наркотика и угасания симптомов ("отход") и длительный сон в течение 1-2 суток. Такой режим использования стимуляторов исчерпывает запасы энергии организма и приводит к истощению нервному, психическому и физическому. Описан также цикл: по 1 г каждые 4 часа в течение 24 часов (и до 12 дней).

"Лёд" курят через стеклянные трубки, которые по конструкции отличаются от трубок для крэка и марихуаны. Трубки для крэка состоят из 2 секций: в одной содержится препарат, в другой - охлаждающая жидкость. Эти секции разделены экраном. Трубки для "льда" имеют только одну секцию, в которой нагревается наркотик - метамфетамин. Здесь нет охлаждения и нет экрана. Обычно сверху имеется отверстие, ведущее в главную камеру, и вентиляционное отверстие. Одним из признаков, позволяющих идентифицировать потребителя "льда", являются следы от ожогов на пальцах, получаемые наркоманами при закрывании этого отверстия в процессе курения.

ДЕЙСТВИЕ АМФЕТАМИНОВ НА ОРГАНИЗМ

Симптомы действия амфетаминов на организм подобны симптомам, описанным для другого известного стимулятора: кокаина (крэка). Вначале амфетамины вызывают прилив сил и эйфорию, а также потерю аппетита, ускорение пульса, учащение дыхания и повышение температуры тела. Одним из внешних признаков употребления амфетаминов является расширение зрачков. Длительное применение ведет к быстрой потере веса, снижению иммунитета, разрушению легких, печени и почек, ухудшению зрения, головокружению, потере координации и коллапсу. Прием больших доз ("сверхдоза") сопровождается увеличением кровяного давления, появлением лихорадочного состояния и может привести к сердечным приступам и инфаркту.

Характерными последствиями употребления метамфетаина являются проявления тяжелой депрессии, общий упадок сил, бессонница, беспокойство, напряжение и психозы. Токсические ("ам-фетаминовые") психозы подобны параноидной шизофрении, которая также может возникнуть в случае длительного употребления или "ударного" приема сверхдозы.

Психологическая зависимость развивается очень быстро: после 3-5 внутривенных инъекций и спустя 2-3 недели нерегулярного орального приема.

Физическая зависимость характеризуется признаками, составляющими синдром отмены.

Абстинентный синдром проявляется через 9 часов отмены препарата (до 4 суток) и может длиться 1-10 недель.

Толерантность к препарату развивается быстро. Разовая доза АМФ может доходить до 1 г, МАФ - до 0,8 г.

ФИЗИЧЕСКИЕ И ПСИХИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

ЦНС - СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ
o эйфория, приподнятое настроение
o повышенная работоспособность
o активность, бодрость
o гиперактивность
o концентрация внимания
o снижение утомляемости

ЦНС - НЕГАТИВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
o снижение аппетита
o бессонница
o беспокойство
o головокружение
o внезапные изменения настроения, раздражительность
o двигательная конвульсивность, судороги, тремор
o спутанность сознания, делирий
o паническое состояние
o паранойя
o психоз

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТАЯ СИСТЕМА
o сердцебиение
o аритмии
o гипер- или гипотензия
o сердечная недостаточность

ДЫХАНИЕ
o расширение бронхов

ЖЕЛОДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
o тошнота, рвота
o диарея
o анорексия
o металлический привкус во рту
o колики

ПОЧКИ
o диурез

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРОЯВЛЕНИЯ УПОТРЕБЛЕНИЯ АМФЕТАМИНОВ

o расширение зрачков
o головная боль
o озноб
o бледность или покраснение кожных покровов
o потливость

ЭФФЕКТЫ ПЕРЕДОЗИРОВКИ И ХРОНИЧЕСКОГО УПОТРЕБЛЕНИЯ, СИМПТОМЫ ЗАВИСИМОСТИ

o "амфетаминовый" психоз, параноидный бред
o галлюцинации тактильные, обонятельные, зрительные, слуховые
o тахикардия
o потеря аппетита, истощение
o возбуждаемость, гиперативность
o непрекращающийся поток речи
o дрожание рук
o расширенные зрачки
o обильное потоотделение
o сильное утомление, депрессия
o мозговые кровоизлияния
o судороги, кома

ОСОБЕННОСТИ ХРОНИЧЕСКОГО УПОТРЕБЛЕНИЯ АМФЕТАМИНОВ

o сохранения ясного сознания, памяти и ориентации
o отсутствие формального расстройства мышления

ВЛИЯНИЕ УПОТРЕБЛЕНИЯ МЕТАМФЕТАМИНА НА ПОВЕДЕНИЕ АВТОВОДИТЕЛЕЙ

Среди участников дорожно-транспортых происшествий, нередко заканчивающихся трагически, встречаются водители, находящиеся под воздействием стимуляторов, МАФ, в частности. При этом возникают следующие ошибки управления автомобилем, приводящие к катастрофе:
o превышение скорости
o колебание траектории движения
o выход за пределы трассы
o высокая скорость столкновений.

Поведение водителей, указывающее на воздействие МАФ, характеризуется такими чертами как:
o быстрая и путаная речь
o учащенный пульс
o возбуждение
o расширенные зрачки
o грубое и агрессивное поведение
o паранойя.

Влияние эффекта отмены может также вызывать состояние, несовместимое с возможностью правильного управления автомобилем, например:
o усталость
o депрессия
o сильная сонливость.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Способы введения. Таблетки, капсулы и пилюли принимают внутрь (орально), растворы используют для внутривенных инъекций, порошки вдыхают и втягивают через нос (интраназально), "лёд" ((+)-МАФ-гидрохлорид) курят.

АМФ в виде солей - сульфатов или фосфатов- обычно принимают орально или интраназально. Порошок МАФ-гидрохлорида используют для приготовления инъекционного раствора, реже встречаются таблетированные формы МАФ-гидрохлорида.

Дозы. Обычная оральная или интраназальная доза АМФ - 5~ 15 мг, для случайного потребления доза 30 мг АМФ может быть токсичной. Доза АМФ для внутривенного введения - 20-40 мг. Терапевтическая доза МАФ - 5-20 мг. Для толерантных потребителей дозы значительно выше: 100-2 000 мг в день АМФ, до 800 мг МАФ.

Начало действия. Через 30 сек при внутривенном введении, через 5-15 минут при интраназальном введении.

Длительность действия. АМФ - от 4 до 12 часов (по другим данным 2-3 часа).

ВСАСЫВАНИЕ

В Желудочно-Кишечном Тракте - полное и быстрое всасывание. Концентрация в плазме после приема орально дозы АМФ 2,5-15 мг достигает максимального значения 30-170 нг/мл через 2 часа и в последующие 48 часов уменьшается экспоненциально. После внутривенного введения разовой дозы 160 мг концентрация АМФ в плазме через 1 час - 590 нг/мл, а через 24 часа - 60. Наиболее вероятный диапазон концентрации в плазме МАФ 100-300 нг/мл. Концентрации более 600 нг/мл встречаются сравнительно редко. При курении МАФ максимальная концентрация в крови устанавливается через 7 минут после начала курения.

Период полувыведения Т(1/2) из плазмы - 8-12 часов. В зависимости от диеты эта величина меняется: от 8 часов (7-14 часов) при кислой и до 22 часов (18-34 часа) при щелочной диете.

Табличные значения концентраций АМФ и МАФ в крови:
o терапевтические концентрации АМФ: 50-150 нг/мл, МАФ: 20-60 нг/мл
o токсические концентрации АМФ: 200-1000 нг/мл, МАФ - 200-1000 нг/мл
o летальные концентрации АМФ: выше 1мкг/мл, МАФ: 10-40мкг/мл.

При циклическом введении амфетаминов (см. выше) концентрации могут значительно превышать приведенные табличные величины. Грубое и иррациональное поведение ассоциируется с концентрацией МАФ в крови 150-560 нг/мл, автоводители, привлекшие к себе внимание отклонениями в поведении, содержат в крови в среднем (N=29) 490 нг/мл. Для участников катастроф на трассах эта величина увеличивается до 2580 нг/мл.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ

Амфетамины распределяются по всему организму. Хотя при физиологических значениях рН соединения ионизованы (рКа =9,77 для АМФ и 10,1 для МАФ), они легко преодолевают барьер кровьмозг и после внутривенного введения достигают головного мозга за несколько секунд. При курении МАФ сначала конденсируется в легких, откуда проникает в кровяное русло.

МЕТАБОЛИЗМ

                                 КОКАИН (паста, крэк, спидболл)

КОКАИН - это алкалоид, выделяемый из содержащих 1% кокаина листьев кустарника коки (Erythroxylon coca), культивируемого в высокогорных районах Перу, Боливии, Эквадора и многих других стран, число которых неуклонно растет. Синтетический кокаин может быть получен из экгонина. Кокаин - сильнодействующий стимулятор ЦНС, сходный с амфетамином по действию изменять сознание, снимать усталость и стимулировать работу различных систем организма.

Еще в древней цивилизации инков жрецы использовали листья коки для вхождения в транс при религиозных действах, а позднее среди жителей высокогорных районов был распространен обычай жевать листья коки для улучшения самочувствия, снятия усталости и уменьшения чувства голода.

Впервые выделенный в 1860 г. кокаин получил широкое распространение в США к концу 1880-х, когда он прочно вошел в категорию доступных и безвредных стимуляторов. Кокаин применяли в медицине для местного обезболивания, он входил в состав многих лекарственных средств, напитков и тоников, включая кока-колу. Однако, в течение нескольких лет неуклонного распространения кокаина накапливались факты его негативного влияния на здоровье людей и становилось все более очевидным его разрушительное действие: вызываемые кокаином психозы, смертельные случаи от передозировок и развитие сильной наркотической зависимости. Начиная с 1914 г., Конгресс США принял серию указов, ограничивающих распространение кокаина и фактически ставящих его вне закона.

В период с 1930 по 1960 гг. кокаин не привлекал к себе особенного общественного внимания. К началу 1970-х в США он был трудно доступен и использование ограничивалось в основном шоу-бизнесом, где распространился обычай нюхать кокаин в небольших дозах и где поэтому редко сталкивались с тяжелыми последствиями его употребления. Многие эксперты даже стали сомневаться в способности кокаина вызывать наркотическое пристрастие и требовали его легализации. В результате этих ошибочных представлений о кокаине как веществе, не приносящем особый вред людям и обществу в целом, общественное мнение не противилось распространению нового средства. На этом фоне кокаин быстро вошел во все социальные группы общества, независимо от экономического и социального статуса.

Распространение кокаина приняло угрожающий характер и стало подлинным бедствием после появления в нелегальной торговле ("на улицах") в 1986-1990 гг. "крэка" - кокаина для курения в форме основания. Число смертей от передозировки кокаина, а также связанных с его длительным употреблением, в том числе женщинами в период беременности и кормления, сильно возросло, и кокаин вместе с героином и амфетаминами стал рассматриваться как особенно опасный наркотик.

В настоящее время кокаин включен в Список № 2 Конвенции ООН по наркотикам и в соответствующий Список № 2 Постоянного Комитета по контролю за наркотиками РФ, что означает возможность легального использования кокаина по определенным медицинским показаниям при международном и внутреннем контроле за производством, употреблением и распространением.

ФОРМЫ КОКАИНА В "УЛИЧНОЙ" ТОРГОВЛЕ

o КОКАИН-ГИДРОХЛОРИД
o КОКАИН-ОСНОВАНИЕ - "КРЭК"
o Смесь КОКАИНА И ГЕРОИНА - "СПИДБОЛЛ"

"Уличные" формы кокаина часто содержат примеси других веществ, например, различные сахара, а также более дешевые наркотические и лекарственные средства: стимуляторы (амфетамин, кофеин), местные анестетики (лидокаин, прокаин) и т. д. Содержание кокаина может быть менее 10%. Кокаин, произведенный из растения коки, в отличие от синтетического кокаина, содержит примеси различных минорных алкалоидов (см. далее).

1. ЛИСТЬЯ КОКИ (Erythroxylon coca, E. Novgranatense)

В некоторых регионах земного шара еще сохраняется обычай жевать листья коки. Из-за видовых различий кустарника Erythroxylon листья различаются по внешнему виду и размерам. Все они имеют более темную верхнюю сторону листа и более светлую нижнюю, часто серозеленого цвета. Характерным признаком листьев коки является наличие с нижней стороны листа двух линий, параллельных главному сосуду.

Помимо 0,5-1,5% кокаина в листьях коки содержатся минорные алкалоиды: около 1% норкокаина, цис- и транс-циннамоил-кокаин, тропакокаин, псевдококаин, гидроксикокаин, метиловый эфир экгонина и его 2'-пирролоил-, 2'-никотиноил-, 2'- и 3'-фураноил- производные, 3',4',5'-триметокси-замещенные кокаина, цис- и транс-циннамоилкокаина и тропакокаина и др.

2. ПАСТА КОКИ (Basuco, Bazooka)

Паста коки - дешевый продукт, получаемый на ранних стадиях производства кокаина при экстракции из листьев коки. Это беловатый, кремовый или бежевый, обычно сырой порошок, содержащий агрегаты, легко разрушающиеся при легком надавливании, и имеющий характерный запах. В состав пасты помимо кокаина и других алкалоидов коки входят вещества, добавляемые при экстракции, например, карбонат марганца. Содержание кокаина от 40 до 90%.

3. КОКАИН (Coke, Snow)

Хотя вариабельность форм нелегального кокаина менее широка по сравнению с героином, тем не менее трудно встретить две полностью идентичные нелегальные пробы кокаина. В большинстве случаев это белый или беловатый тонкий порошок, иногда влажный, имеющий характерный запах.

Редко встречаются образцы кокаина, в состав которых помимо порошка входят большие, иногда бесцветные, довольно твердые кристаллы ("Rock Cocaine").

Кокаин, поступающий из производящей страны в международный оборот наркотиков, обычно представляет собой продукт высокого качества с содержанием кокаина-гидрохлорида 80-90%, и редко содержит примеси и добавки. Для внутренней нелегальной продажи кокаин разбавляется до содержания около 30% (12-75%) добавлением либо лекарственных препаратов, неконтролируемых синтетических местных анестетиков (лидокаин, прокаин, бензо-каин), либо углеводов (маннитол, лактоза, глюкоза). Внешний вид нелегальных образцов кокаина при этом практически не меняется, поскольку добавляемые вещества представляют собой тонкие, сухие, белые порошки, похожие на кокаин. Кроме указанных, в качестве добавок-разбавителей используют крахмал, борную кислоту, соду и др.

4. КРЭК (Crack, Rock)

До конца 1970-х годов в нелегальной торговле в основном присутствовал кокаин в солевой форме (гидрохлорид, солянокислая соль кокаина), применявшийся для вдыхания носом и инъекций и гораздо реже - для курения и орально. С 1979 г. преобладающее место принадлежит кокаин-основанию, продукту, называемому на слэнге "крэком" из-за характерного потрескивания, издаваемого кристаллами при нагревании. Крэк почти исключительно используется для курения. Его получают из гидрохлорида при щелочной экстракции органическими растворителями (эфиром). Иногда к раствору соли кокаина просто добавляют пищевую соду, тогда при выпаривании образуется смесь основания и карбоната кокаина. Кокаин-основание выделяется в этой процедуре (называемой фрибэйзингом, от английского freebasing) в виде остатка от белого до коричневого цвета. После высушивания масса разламывается на маленькие кусочки, напоминающие во внешнему виду кристаллы или гранулы, и поступает в нелегальную продажу. Крэк почти целиком (примерно на 90%) состоит из кокаина-основания и, как правило, более чистый, чем исходная соль кокаина, поскольку в процессе экстракции осуществляется и очистка от примесей. Температура плавления крэка 98°С. При более высокой температуре происходит испарение без значительного разложения, что позволяет использовать крэк для курения.

5. СПИДБОЛЛ

СПИДБОЛЛ - это смесь крэка и героина, обладающая высоким наркотическим потенциалом, является очень опасной новой возможностью выбора наркотика среди наркоманов. Этот наркотик несет угрозу развития пристрастия к героину у нового поколения.

ДЕЙСТВИЕ КОКАИНА НА ОРГАНИЗМ

По характеру воздействия на различные системы организма кокаин является эффективным стимуляторам и даже разовое, а тем более хроническое употребление вызывает в организме различные, нередко серьезные нарушения. Кокаин действует непосредственно на мозг, особенно на лимбическую систему, содержащую центры, ответственные за состояние инстинктивного наслаждения. Кокаин продуцирует эффект эйфории, блокируя реабсорбцию дофамина, и повторяющееся потребление кокаина может исчерпать запас дофамина, что становится причиной "ломки", ощущаемой к концу действия наркотика. Это также объясняет развитие физического пристрастия и толерантности к кокаину.

Особенно катастрофично воздействие кокаина на сердечнососудистую систему, систему дыхания и ЦНС, проявляющееся в поведенческих отклонениях, тяжелой депрессии, параноидных расстройствах, психозах (для которых введен термин "кокаиновый" психоз), галлюцинациях, мозговых инсультах и кровотечениях.

ДЕЙСТВИЕ КОКАИНА НА ОРГАНИЗМ КАК СТИМУЛЯТОРА

o эмоциональный подъем, эйфория
o ощущение прилива энергии
o усиление умственной активности
o долгий период бодроствования
o снижение потребности во сне
o подавление аппетита
o увеличение физической выносливости

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ ПРОЯВЛЕНИЯ ДЕЙСТВИЯ КОКАИНА

o учащение пульса, тахикардия
o учащение ритма дыхания
o сужение кровеносных сосудов
o подъем давления
o повышение температуры тела
o потливость
o расширение зрачков

ПРИЗНАКИ УПОТРЕБЛЕНИЯ КОКАИНА

На первых порах факт употребления кокаина может ничем не проявляться. Однако по мере продолжения использования наркотика проявляются очевидные признаки, подтверждающие это: потеря веса, неопрятный внешний вид, покраснения кожи из-за расчесывания кажущихся укусов так называемых "кокаиновых клопов", хронический насморк, частые респираторные инфекции. Находясь под воздействием кокаина, человек может оставаться бодрым несколько часов, а затем спать длительный период времени. Психологические признаки зависимости могут включать потерю интереса к дружескому общению, прежним увлечениям или любой другой активной деятельности, проблемы дома, в школе и на работе, финансовые проблемы. Развивающийся психоз может проявляться в совершении повторяющихся конвульсивных движений, подобных работе пальцев при печатании или игре с волосами. В случае острой передозировки характерны расширенные зрачки, тахикардия, потливость, гипертензия. Кокаин может вызывать слуховые галлюцинации (человек "слышит голоса") и тяжелую депрессию, а также резкую смену настроения. Часты проявления нетерпеливости и агрессивности, нервозности и чрезвычайного озлобления.

СИМПТОМЫ ПРИВЫКАНИЯ. ПОСЛЕДСТВИЯ ПРИМЕНЕНИЯ. ХРОНИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ. ЭФФЕКТЫ ПЕРЕДОЗИРОВКИ.

o проблемы со сном, бессонница
o головная боль
o снижение аппетита
o тошнота
o усталость
o насморк, воспаления носовых путей, геморрадический нос, кровотечения, некроз носовой перегородки
o расширенные зрачки
o неразборчивая речь
o покраснение кожи от расцарапывания кажущихся "укусов ко каиновых клопов"
o повторяющаяся судорожная активность, конвульсивные движе ния пальцев рук (подобно печатанию на машинке или игре с волосами)
o раздражительность, злость, агрессивное поведение
o тремор, конвульсии, судороги, припадки
o депрессия
o психоз, паранойя
o бред, ложные и иррациональные идеи
o галлюцинации: обонятельные, слуховые, тактильные (ощуще ние присутствия "кокаиновых клопов" под кожей)
o нарушение дыхания, лёгочные заболевания, остановка дыха ния, отёк лёгких
o сердечно-сосудистые проблемы: аритмия, фибрилляция, ин фаркт, остановка сердца
o церебральный инфаркт, инсульт
o склонность к самоубийству

ПОСЛЕДСТВИЯ УПОТРЕБЛЕНИЯ КОКАИНА ЖЕНЩИНАМИ ВО ВРЕМЯ ВЫНАШИВАНИЯ, РОДОВОЙ И ПОСЛЕДУЮЩИЙ ПЕРИОДЫ

o риск спонтанного прерывания беременности (выше, чем для героина)
o риск врожденных уродств и пороков развития
o высокая смертность плода в период вынашивания, при родах и в послеродовой период
o отклонения поведения новорожденных, связанные с наруше
ниями нервной системы

Потенциальной проблемой для потребителей кокаина можно также считать СПИД и гепатит, т.к. при использовании одних шприцов очень велика опасность переноса инфекции. Инфицированные кокаинисты могут далее заразить партнеров, супругов и детей, способствуя распространению инфекции и делая ее неконтролируемой.

ДЕЙСТВИЕ КОКАИНА НА НОВОРОЖДЕННЫХ

Доступность кокаина в уличной торговле поставила новую проблему - дети, рождающиеся с симптомами влияния кокаина. Беременным женщинам категорически запрещается его использование, т. к. даже одноразовое употребление кокаина во время беременности может привести к катастрофическим последствиям для плода. Прием кокаина на ранних сроках беременности может привести к нарушению вынашивания или даже к рождению мертвого ребенка. На более поздних сроках наркотик может вызвать преждевременные схватки или выкидыш. Иногда происходит раннее отделение плаценты, что ведет к серьезной опасности для жизни как младенца, так и матери.

Дети рождаются с различными отклонениями, обусловленными употреблением кокаина в процессе их вынашивания. Многие их этих детей начинают жизнь с агонизирующего состояния отмены, которое может длиться до трех недель ("кокаиновые младенцы"). Иногда они страдают от сердечных приступов до и после родов. Дети, матери которых принимали кокаин, имеют высокий риск проявления "синдрома внезапной детской смерти". Наиболее часты отклонения функционирования легких, почек, печени, мозга, гениталий. Имеют место также проблемы с дыханием, трудности двигательных функций, церебральный паралич и физические уродства.

Признаки расстройства нервной системы, связанные с действием кокаина: оцепенелость, возбудимость, трудности при кормлении, сверхчувствительность к свету и звукам. "Кокаиновые младенцы" не осознают своего окружения и проявляют тип поведения, указывающий на неврологические и психологические отклонения. Однако, глубина нарушений может не проявляться и не распознаваться вплоть до достижения ребенком школьного возраста.

Рождение детей со сформировавшимся пристрастием к кокаину, вследствие его употребления матерями во время беременности - одна сторона проблемы. Вторая - дети, подвергающиеся воздействию наркотика уже после рождения при кормлении молоком матерями, имеющими пристрастие к кокаину. Эффекты такого воздействия все еще не изучены, по всей вероятности, младенцы, питающиеся молоком, содержащим кокаин, испытывают те же проблемы, что и кормящие их матери.

В странах, переживших сильное увлечение кокаином, в частности, в США, последствия этого увлечения проявляются в последующем поколении, а возможно и в следующих. В настоящее время на десять детей, рожденных в США, один рождается от матери, употреблявшей в течение беременности какой-либо из запрещенных средств.

ДЕЙСТВИЕ КРЭКА

При курении или ингаляции через трубку пары кокаина попадают прямо в легкие, сильный эффект начинается практически мгновенно и длится всего лишь около десяти минут, по истечении которых для его поддержания требуется следующая доза. Передозировка возникает очень легко и может привести к тяжелым последствиям и летальному исходу, не говоря уже о развитии зависимости. По субъективным оценкам людей, куривших крэк, пристрастие к кокаину сильнее по сравнению с героином, но для крэка оно еще "в 3-5 раз выше".

Немедленный эффект приема крэка может выражаться в затруднении дыхания и эмфиземе. Обычными следствиями являются хроническая хрипота и болезни горла. Однако, непосредственные эффекты ничего не значат в сравнении с опасностью катастрофических изменений, которые крэк вызывает в организме. Крэк воздействует на систему кровообращения, вызывая резкое сокращение кровеносных сосудов. Увеличение кровяного давления и сердечного ритма может привести к коронарному приступу, а интенсивная стимуляция мозга к конвульсиям.

Возникающее вначале чувство эйфории вскоре сменяется столь же сильной депрессией, для противодействия которой необходимо снова выкурить дозу препарата, чтобы вернуть состояние эйфории и хорошего самочувствия. Эти циклически повторяющиеся взлеты и падения приводят к привыканию и зависимости от наркотика.

Продолжающееся использование крэка может вызвать бессонницу, нервное возбуждение и тяжелую паранойю. "Крэковые наркоманы" становятся хроническими больными тяжелыми формами депрессии с тягой к самоубийству или убийству.

ПОСЛЕДСТВИЯ ДЛИТЕЛЬНОГО УПОТРЕБЛЕНИЯ КРЭКА

ЦНС(центральная нервная система). Находясь под воздействием крэка, человек становится гиперактивным, энергичным и раздражительным.

ЛЕГКИЕ. Хрипота, бронхиты и другие респираторные проблемы.

ВЕС. Потеря интереса к еде и сну. Многие страдают катастрофической потерей веса.

МОЗГ. Изменяются биохимические процессы мозга. Привыкание развивается быстрее, чем в случае других наркотиков, включая героин. Крэк достигает мозга за секунды после начала курения и вызывает мощный эффект, за которым следует болезненный спад, "ломка". Чтобы смягчить проявление синдрома отмены, наркоман жаждет получить или следующую дозу препарата, или обратиться к другому наркотику или алкоголю.

ГЛАЗА. Расширение зрачков вызывает повышенную светочувствительность. Наркоманы видят "снежинки" или "гало" вокруг предметов при попытке сфокусировать зрение.

СЕРДЦЕ. Пульс учащается, возникает аритмия. Может наступить остановка сердца.

ДЕЙСТВИЕ СПИДБОЛЛА НА ОРГАНИЗМ

Основания для популярности спидболла - смеси крэка и героина заключаются в самой природе действия крэка, который, как известно, является стимулятором с коротким, от 8 до 10 минут, и чрезвычайно интенсивным эффектом. После этого наступает сильное нервное возбуждение и тяжелая депрессия. Героин, проявляя седативное действие, длящееся до четырех часов, противодействует вызываемой крэком тяжелой депрессии.

Смесь героина и кокаина как в солевой форме для внутривенного введения, так и в форме для курения, усиливает действие каждого наркотика на организм и психику.

ЦНС. Действие кокаиновой составляющей проявляется как действие стимулятора, вызывающего гиперактивность, раздражительность, агрессивность. Действие героиновой составляющей приводит к расслабляющему эффекту, человек успокаивается и становится миролюбивым. Настроение потребителя спидболла меняется быстро и непредсказуемо.

ДЫХАТЕЛЬНАЯ СИСТЕМА. Постоянное использование спидболла для курения вызывает болезни горла, энфизему, бронхиты, различные респираторные проблемы.

ВЕС. Наркоманы часто теряют интерес к еде и сну. Многие страдают катастрофической потерей веса.

МОЗГ. Изменяется биохимическое состояние мозга, очень быстро наступает привыкание.

ЗАВИСИМОСТЬ И СИНДРОМ ОТМЕНЫ

Эффективность развития пристрастия к кокаину зависит от способа его потребления человеком. Высокий потенциал развития зависимости характерен для курения и внутривенного введения наркотика. При интраназальном способе введения зависимость возникает более постепенно. Физическая зависимость, относительно наличия которой до сих пор нет однозначного мнения, выражается в симптомах при отказе от потребления препарата (синдроме отмены).

Продолжительность и сила проявления симптомов различны в зависимости от степени пристрастия, длительности употребления и т. п. Различные стадии, определяющиеся временем с момента последнего приема наркотика, характеризуются разными симптомами. Тяга к наркотику ослабевает в некоторый период (в интервале 1 - 10 недель с момента последнего приема), но затем вновь возникает в очень сильной степени.

ОСНОВНЫЕ СИМПТОМЫ:

o тревожность, беспокойство, раздражительность
o усталость, упадок сил
o бессонница
o депрессия

ФАРМАКОКИНЕТИКА КОКАИНА

Клиническая доза кокаина - 1,5 мг/кг.
Разовая "уличная" доза - 15-60 мг.
Для вдыхания через нос ("дорожка" длиной 3-5 см) - 10-20 мг (может доходит до 50-100 мг).
Токсическая доза - орально 500 мг.
Летальная доза - 1,2 г, при индивидуальных отклонениях в организме может снижаться до 20 мг и менее.

СПОСОБЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ

КОКАИН ГИДРОХЛОРИД
o интраназально: вдыхание или втягивание через нос (основной)
o инъекции внутривенные и внутримышечные
o курение (редко)
o орально, подъязычно, вагинально, ректально (редко)

ПАСТА КОКИ
o курение (в смеси с табаком или марихуаной).

КОКАИН ОСНОВАНИЕ, КРЭК
o курение с применением специальных трубок, самодельных примитивных устройств или сигарет с добавками табака или марихуаны

СПИДБОЛЛ
o курение

                                 ЛСД

ЛСД - чрезвычайно сильный галлюциноген, который был особенно популярен в 1960-х и вновь обретает популярность сейчас. Его получают из лизергиновой кислоты, вещества, в свою очередь, добываемого из спорыньи (ergot fungus), растущей на ржи.

Впервые ЛСД был синтезирован в 1938, и в течение многих лет из-за чрезвычайно высокой эффективности его применяли при изучении механизма ментальных расстройств.

Галлюциногенные свойства синтетического ЛСД были открыты случайно швейцарским химиком Альбертом Хоффманом в 1943 году при изучении производных эргота. Среди 25 соединений, изученных Хоффманом, только d-диэтиламид лизергиновой кислоты обладал галлюциногенной активностью.

В 1947 году после систематического изучения клинических эффектов ЛСД в психиатрической клинике Цюрихского университета лекарственное средство Delysid (фирма Sandoz), представляющее собой ЛСД в виде тартрата, было выпущено на фармацевтический рынок. Последующие годы характеризуются повсеместным распространением ЛСД в США и Европе в качестве лекарственного средства в психиатрии, вслед за которым последовал спад интереса и полное прекращение клинического использования в начале 70-х годов.

Начало употребления ЛСД в качестве наркотика приходится на шестидесятые годы и уже к 1966 году около 4 млн. американцев пробовали этот препарат. Общественное мнение вначале было терпимо к ЛСД и позволило возникнуть культу поклонников ЛСД во главе с бывшим психиатром Гарварда, уволенным за "эксперименты" с грибами и наркотиками, доктором Тимоти Лири. В культуре движения "хиппи" ЛСД играл ключевую роль. Однако, по мере знакомства с последствиями употребления ЛСД общественное мнение и контролирующие организации стали решительно бороться за его запрещение, и в 1966 году США объявили производство, распространение и употребление ЛСД вне закона. В Великобритании ЛСД, как и другие галлюциногены - мескалин и псилоцибин - были запрещены в 1971 году. В РФ ЛСД, как и другие производные лизергиновой кислоты, запрещены.

Семидесятые годы характеризовались спадом употребления ЛСД, но никогда оно не прекращалось полностью. Более того, в последние годы наметился некоторый рост числа наркоманов, принимающих ЛСД. В течение более 20 лет ЛСД не имеет никакого легального применения, и весь препарат, появляющийся в нелегальной торговле, синтезируется в подпольных лабораториях.

Химические названия ЛСД: лизергид, диэтиламид d-лизергиновой кислоты, N,И-диэтил-(d-лизергамид.

По химической структуре ЛСД - аналог серотонина (см. ранее). Известно, что ЛСД является сильным антагонистом 5-НТ2-рецепторов, однако полностью механизм его действия еще не изучен.

В молекуле лизергиновой кислоты имеются два хиральных центра у атомов С-5 и С-8, т. о. возможно образование 4-х стереоизомеров. Из них единственным активным соединением является d-ЛСД, в молекуле которого содержится экваториальная С-8-амидная группа. Изомер, содержащий С-8-амидную группу в аксиальном положении, под названием ИЗО-ЛСД - неактивен.

Синтез ЛСД в подпольных лабораториях осуществляют обычно на основе лизергиновой кислоты или алкалоидов эргота. Лизергиновую кислоту получают из эргометрина или эрготаминтартрата.

Все эти методы дают "сырой" продукт, содержащий большие количества неактивного изо-ЛСД и другие побочные продукты, для удаления которых сырой продукт подвергают очистке различными способами. Как правило, запрещенные формы ЛСД, продаваемые "на улице", содержат значительные количества изо-ЛСД.

Изо-ЛСД может образоваться непосредственно из ЛСД в реакции эпимеризации при атоме С-8 в щелочной среде, а также в процессе щелочной экстракции ЛСД в качестве артефакта при анализе. При нагревании раствора ЛСД в щелочной среде эпимеризации подвергается около 10%, в то время как при кислых рН - менее 5%.

ЛСД обладает ограниченной устойчивостью к нагреванию, ультрафиолетовому освещению, присутствию кислот. При рН менее 4 ЛСД нестабилен. За четыре недели стояния при температуре 45°С теряется около 45% вещества. Проблемы при анализе создает способность ЛСД легко сорбироваться на стенках стеклянной посуды в процессе пробоподготовки.

Вследствие неустойчивости ЛСД-основания, вещество переводят в форму солей, обычно виннокислой соли (тартрата).

Чистый ЛСД, лишенный примесей, не имеет запаха и цвета.

ВИДЫ ЗАПРЕЩЕННЫХ ФОРМ ЛСД

Когда ЛСД (называемый на слэнге Acid, Blotter Acid, Microdot, White Lightning) впервые появился в нелегальной продаже в 1960-е годы, он применялся обычно в виде разнообразных субстратов, получаемых при добавлении капли раствора ЛСД к различным сорбирующим материалам. Наиболее часто применяемые носители: кубики сахара, марки, кусочки фильтровальной бумаги, фармакологически инертные порошки, которыми затем наполняются пустые желатиновые капсулы. В качестве другой распространенной формы ЛСД существуют так называемые пирамидки ("window panes" или "pyramids"), для получения которых ЛСД вводится в желатиновую матрицу и затвердевший желатин режется на маленькие кусочки.

В 1970-е годы таблетированные формы ЛСД разных размеров, формы и окраски были наиболее распространенными. Содержание ЛСД в таблетках менялось в очень широком интервале (от 20 до 500 мкг) из-за трудности получения гомогенного порошка для таблетирования. В настоящее время число их типов значительно уменьшилось, что обусловлено лимитированным числом подпольных лабораторий, способных производить наиболее однородный продукт. Один из типов, превалирующий в настоящее время на нелегальном рынке и называемый микродот ("microdot"), представляет из себя круглые таблетки, примерно 1,6 мм в диаметре, характеризующиеся однородной дозировкой 50-100 мкг ЛСД в таблетке.

80-е годы характеризуются повсеместным распространением импрегнированных бумажных форм. В отличие от ранее принятого способа их приготовления (также все еще встречающегося в некоторых странах), когда некоторое количество раствора ЛСД капельным способом наносилось на бумагу, новый способ приготовления бумажных дозированных форм состоит в погружении листов подготовленной бумаги в раствор ЛСД, что гарантирует получение наиболее однородного продукта. Обычно эти листы перфорируются на квадраты 5 кв. мм, содержащие типичную дозу 30-50 мкг ЛСД. На поверхность листов наносятся разнообразные рисунки от абстрактных картинок до анимационных фигурок. Бумажки с капельным нанесением, однако, до сих пор часто распространяются в некоторых странах.

В настоящее время преобладающими типами дозированных форм ЛСД являются бумажные формы (марки), маленькие таблетки, подобные "микродоту", и желатиновые формы. Содержание активного компонента в них обычно 50-100 мкг ЛСД. Тем не менее могут также появляться различные другие формы вследствие простоты их изготовления способом нанесения раствора ЛСД на какой-либо субстрат.

ДЕЙСТВИЕ ЛСД НА ОРГАНИЗМ ЧЕЛОВЕКА

Начало галлюциногенного действия ЛСД спустя 30-90 минут после приема, длительность - от 2 до 12 часов.

В течение этого времени может нарушаться способность рассуждать, меняется визуальное восприятие, возникают галлюцинации.

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИЕ СИМПТОМЫ ПРИЕМА ЛСД

o расширенные зрачки
o увеличение температуры тела
o высокое кровяное давление
o потеря чувства направления, расстояния и времени
o потливость
o тошнота
o тремор
o другие эффекты

ПСИХИЧЕСКИЕ ПРОЯВЛЕНИЯ

o паническое состояние
o паранойя
o возбуждение
o потеря контроля
o путанное сознание
o психозы

ПОСЛЕДСТВИЯ УПОТРЕБЛЕНИЯ ЛСД

o хромосомные нарушения
o рождение детей с различными наследственными заболеваниями
o провоцирование актов насилия
o помешательство
o суицид

Социальные последствия употребления ЛСД представляют собой основную проблему, связанную с его распространением. Вызываемые ЛСД психологические и психические нарушения ведут не только к асоциальному поведению, но и провоцируют действия и поступки, ведущие к причинению вреда непосредственно для личности и даже к смерти.

ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛСД

Минимальная эффективная доза ЛСД 10-25 мкг, дозировка нелегально продаваемых форм 50-100 (75-250) мкг. Доза 10 мкг уже вызывает эйфорию, 50-200 мкг - галлюцинации и другие изменения восприятия. Обычная употребляемая разовая доза 30-50 (20-80) мкг.

При повторных употреблениях развивается толерантность.

СИНТЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА.
МЕТИЛЕНДИОКСИПРОИЗВОДНЫЕ АМФЕТАМИНА

Существует большая группа наркотических средств, которые синтезируются в условиях, приближенных к заводским, и выглядят подобно обычным лекарственным средствам как таблетки, капсулы или порошки. Эта группа включает большое количество соединений, например, АНАЛОГИ ФЕНТАНИЛА и распространенные в настоящее время МЕТИЛЕНДИОКСИПРОИЗВОДНЫЕ АМФЕТАМИНА, среди которых огромной популярностью среди молодежи пользуется средство ЭКСТАЗИ.

Для противодействия государственному контролю наркотиков подпольные лаборатории выработали тактику производить соединения, еще законодательно не регулируемые, за счет некоторой химической модификации молекулярной структуры, сохраняющей или даже увеличивающей фармакологическую активность исходных соединений. Пользователи и уличные торговцы дают этим новым средствам привычные "уличные" названия, под которыми распространяются предшествующие контролируемые аналоги, или даже имена других наркотиков, уже завоевавших нелегальный рынок. Покупатели этих средств часто оказываются жертвами передозировок из-за отсутствия информации о возросшей активности препаратов, как это было с аналогами фентанила (см. далее). Помимо основного активного компонента наркотики, поступающие в нелегальную продажу, обычно содержат различные добавки других химических веществ. Состав компонентов в капсулах одного и того же вида меняется от случая к случаю, по-видимому, из-за перемены в составе сырья, доступного в данный момент подпольной лаборатории для производства. Это также может приводить к серьезным проблемам для пользователей.

Синтезированные в подпольных лабораториях синтетические средства оказываются весьма выгодными для наркобизнеса, но таят в себе огромную опасность непредсказуемости последствий для потребителя.

МЕТИЛЕНДИОКСИПРОИЗВОДНЫЕ АМФЕТАМИНА, ГРУППА "ЭКСТАЗИ"

Синтезированный в 1914 году МЕТИЛЕНДИОКСИМЕТАМФЕТАМИН (МДМА, известный под "уличным" названием "ЭКСТАЗИ") некоторое время использовался в психиатрии в качестве средства, снижающего беспокойство и придающее пациенту эмоциональную открытость. Отсутствие информации о тяжелых побочных эффектах и привыкании, свойственных другим подобным средствам, обусловило его популярность и отсутствие социального противодействия распространению в обществе. Долгое время считалось, что МДМА и родственные соединения безопасны для употребления в обществе близких друзей для отдыха, расслабления и снятия барьеров при общении.

Однако, по мере ознакомления с последствиями применения этих соединений отношение к ним стало меняться, и в официальном заключении ДЕА (Drug Enforcement Administration, Управление по борьбе с распространением наркотиков, США), посвященном соединениям этой группы, были высказаны соображения о ложности распространенного мнения о безопасности их использования для человека. Было установлено, что, подобно всем амфетаминам, МДМА опасно для людей с нарушениями системы кровообращения и с сердечными расстройствами, появились сообщения о вредных побочных эффектах, о психотических отклонениях и мозговых нарушениях среди лиц, употреблявших МДМА. В результате были приняты срочные правительственные акты, которые позволили ДЕА рассматривать нелегальное применение МДМА и родственных соединений как угрозу общественному здоровью и объявить их средствами, запрещенными к применению.

Амфетамин (АМФ), фенил-изопропиламин, структурно является родоначальником наркотических средств с различными свойствами. Модификация структуры АМФ, достигаемая введением в бензольное кольцо циклического 3,4-метилендиоксизаместителя привела к появлению нового класса наркотических веществ, отличающихся как от родоначальника - стимулятора ЦНС амфетамина, так и от структурно близких галлюциногенов класса мескалина - метоксипроизводных амфетамина. Метилендиокси-производные амфетамина (МДОА) оказывают на человека столь специфическое воздействие, что их выделяют в особый класс энтактогенов. Основные представители этого класса в настоящее время: МДА, МДМА, МДЕА, БДБ и МБДБ. Все эти соединения запрещены для употребления и введены в Список 1 Конвенции ООН и Постоянного комитета по контролю наркотиков РФ. Тем не менее в некоторых странах МДМА легально применяют в психотерапии для облегчения лечения, а также назначают онкологическим больным в терминальной стадии.

МДОА получили широкое распространение в настоящее время во многих странах, включая РФ, из-за их способности вызывать легкую эйфорию и особое психическое состояние, проявляющиеся в расширении и обострении эмоционального восприятия, возрастании силы эмоций и ощущений. Возникающее при этом чувство эмоциональной близости и повышенного доверия к окружающим, миролюбие и сочувствие, потребность в интеллектуальных и физических контактах, а также повышенная самооценка, исчезновение неловкости и застенчивости проявляются в возрастании коммуникабельности и общительности. Эти свойства обеспечивают особую привлекательность МДОА в среде молодежи, поклонников стиля рейв или техно, на вечеринках и дискотеках, собирающих огромные массы молодых людей и сопровождающихся громкой музыкой, световыми и звуковыми эффектами и продолжающихся всю ночь. Эмоциональные эффекты не сопровождаются стимулирующими и галлюциногенными проявлениями. Галлюциногенный эффект развивается при употреблении МДА в высоких дозах, в незначительной степени свойственен МДМА и не наблюдается для МБДБ. В этом смысле МБДБ является "чистым" энтактогеном.

Побочные эффекты употребления МДОА: обильное потоотделение, непроизвольное заклинивание челюсти, прикусывание щек, затуманенное зрение, колебания кровяного давления.

При длительном употреблении МДОА развивается толерантность, а характер воздействия меняется в сторону усиления отрицательных эффектов. Наиболее серьезными последствиями являются необратимые процессы в мозге, а именно тяжелые нейро-токсические нарушения серотонергической системы.

ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ПЕРЕДОЗИРОВКИ МДОА

o тахикардия
o повышение кровяного давления
o аритмия
o расширение зрачков
o потливость
o головокружение
o беспокойство, возбуждение
o бессонница
o судороги
o сведение челюстей
o напряжение мышц

Среди психических нарушений - глубокие длительные депрессии, панические состояния, параноидные реакции.

Смерть наступает в результате осложнений сердечно-сосудистой системы, острой сердечной недостаточности и остановки сердца, отказа почек, а также гипертермии (до 40-42°С), чему способствует окружающая обстановка дискотек и вечеринок, обычно сопутствующая приему МДОА: большое скопление людей, повышенная температура помещения, длительная интенсивная физическая нагрузка, недостаточный прием жидкости, обезвоживание. При аутопсии установлены также значительные изменения печени, почек и мозга у лиц, употреблявших МДМА и МДЕА.

Прием МДОА часто является косвенной причиной смерти при дорожно-транспортных происшествиях, когда после спада основных эффектов развиваются сонливость, спутанность сознания, нарушение координации и способности концентрироваться.

Известны также случаи суицидов, в той или иной степени связанных с употреблением МДМА.

ПРИМЕСИ В ПРОДУКТАХ ПОДПОЛЬНОГО СИНТЕЗА

Нелегальный синтез подпольными лабораториями осуществляется разными методами. В зависимости от выбора в препарате могут присутствовать примеси, указывающие на способ нелегального синтеза. Обычный набор примесей, включающий исходные, промежуточные и побочные продукты синтеза, приведен ниже.

o САФРОЛ
o ИЗОСАФРОЛ
o ГЛИКОЛЬ ИЗОСАФРОЛА
o ПИПЕРОНИЛАЦЕТОН (3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИФЕНИЛ-2-ПРОПАНОН)
o N-ФОРМИЛ-3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИМЕТИЛАМФЕТАМИН
o N-ФОРМИЛ-3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИМЕТИЛМЕТАМФЕТАМИН
o 1-(3,4-МЕТИЛЕНДИОКСИФЕНИЛ)-2-БРОМПРОПАН
o и другие.

ФОРМЫ И СПОСОБЫ УПОТРЕБЛЕНИЯ

В нелегальную продажу МДОА поступают в виде солянокислых солей (гидрохлоридов) в форме таблеток, капсул или порошков. Наиболее распространенной формой являются таблетки с различными логотипами на поверхности. Основной способ употребления - оральный, но также применяется ингаляция через нос и внутривенное введение. В состав таблеток входят различные наполнители и добавки: крахмал, лактоза, сахароза, карбонат кальция, сода, кофеин, аспирин, парацетамол, хинин и др. Нередко одна таблетка содержит два-три соединения класса: например, МБМА и МДЕА или МДБД и МДЕА.

Разовая доза в зависимости от типа соединения 50-100 (80- 125) мг (для МДА - до 230 мг), при развитии толерантности количество может быть увеличено до 300-500 мг, однако доза выше 500 мг приводит к летальному исходу.

ФАРМАКОКИНЕТИКА МЕТИЛЕНДИОКСИАМФЕТАМИНОВ

Фармакологический эффект проявляется через 30-45 минут после орального приема, достигает максимума через 1 - 1,5 часа и продолжается от 3 до 10 (4-6) часов. Последействие может продолжаться в течение нескольких дней. Период "полужизни" МДМА в плазме Т(1/2)=7,6 часа. После приема внутрь соединения быстро всасываются и через 15-30 минут могут быть обнаружены в плазме.

Концентрация МДМА в крови, определяемая как "терапевтическая", составляет 0,1-0,35 мг/л, а летальные значения колеблются в пределах 0,9-2,0 мг/л для МДМА и 2-10 мг/л для МДА. Интервал концентрации в плазме для 7 случаев токсикологического анализа: МДМА - 62-528 нг/мл, метаболита МДА - 20-60 нг/мл.

После орального приема дозы МДМА 1,5 мг/кг двумя субъектами максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет около 330 нг/мл. Затем в интервале от 2 до 9 часов следует медленное уменьшение до 130-170 нг/мл. Спустя 9 часов после приема значительные количества МДМА присутствуют в плазме. Через 24 часа после приема разовой дозы 50 мг МДМА концентрация в плазме снижается до 5 нг/мл. В плазме обнаруживается единственный метаболит МДА, который появляется спустя 135 (субъект А) и 90 (субъект Б) минут после приема и достигает максимальной концентрации 15,3 (субъект А) и 10 (субъект Б) нг/мл через 380 и 150 минут, соответственно.

ВСАСЫВАНИЕ из ЖКТ(желудочно кишечный тракт) происходит быстро. Соединения легко преодолевают гемато-энцефалический барьер.

СМЕРТЕЛЬНЫЕ СЛУЧАИ, СВЯЗАННЫЕ С УПОТРЕБЛЕНИЕМ МДОА

Смерть непосредственно от употребления МДОА наступает, в основном, по причине острой сердечной недостаточности и обезвоживания организма. При анализе биожидкостей и тканей в случаях смертей, связанных с систематическим употреблением МДА, МДМА, МДЕА и МБДБ, данные показывают широкий интервал концентраций исходных соединений и метаболитов, например, 0,9~2 мкг/мл МДМА и МДЕА в крови. В одном из описанных случаев гибели, связанной с приемом МДМА, приводятся величины концентраций: МДМА (мкг/мл) в крови - 2,32, в моче - 118,8 и в стекловидном теле - 1,11, метаболита МДА (мкг/мл): в крови и стекловидном теле - менее 0,25, в моче - 3,86. При потреблении МДА "фатальные" концентрации МДА в крови 2,3- 26, в моче 46-175 мкг/мл. Результаты анализа часто указывают на одновременное (или последовательное в течение небольшого интервала времени) введение смеси родственных соединений (в том числе метаболитов). В одном из таких примеров концентрации МДА, МДМА и МДЕА в крови, соответственно, составили 0,25; 0,43 и 0,3 мг/л.

Описано немало смертельных случаев при автокатастрофах, связанных с употреблением МДМА, МДЕА и МБДБ. Для такого случая приводятся величины, характеризующие распределение МДЕА в тканях органов (мг/кг):
o печень - 4,51
o почки - 2,55
o сердце - 1,68
o легкие - 4,54
o селезенка - 3,33